影響藥物向乳汁轉運的因素是什麼
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影響藥物向乳汁轉運的因素
1、藥物動力學特點哺乳期婦女因其生理功能特性,其藥物動力學有其不同特徵。在母體血漿中與蛋白結合的藥物不能向母乳中轉運,只有遊離型藥物才能轉運。遊離型藥物的血漿濃度取決於給藥劑量及在體內的生物轉運過程。生物利用度高、蛋白結合率低、表面分佈容積小、半衰期長的藥物向乳汁轉運量大。針對其藥物動力學特點,在臨牀用藥中,特別對一些才上市的新藥應熟悉這些藥物的藥動學特點,綜合考慮,慎重用藥。
2、藥物解離常數的影響藥物向乳汁轉運與其電離度有關。多數藥物爲弱電解質,都能或多或少地離子化。只有非離子型的藥物才能通過生物膜。臨牀上使用的藥物多爲弱酸或弱鹼性鹽。通常非脂溶性的藥物向乳汁中轉運較困難,而酸解離常數高的藥物恰恰相反,在血漿中難離子化而導致脂溶性變化不大,易向乳汁中轉運。因此弱鹼性藥物在乳汁中的濃度較高。
3、藥物濃度梯度的影響藥物從母血進入乳汁必須通過血-乳屏障。血液和乳汁間的藥物濃度梯度是藥物向乳汁轉運的主要因素。藥物濃度梯度越大轉運越多。評價藥物對乳兒的影響可通過測算藥物在乳汁和乳母血漿中的濃度比來衡量。藥物分子量低、蛋白結合率低、脂溶性高、非離子化程度高,易進入乳汁。
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